(Phe2，Nle4)-ACTH (1-24) (human， bovine， rat) 是 ACTH 激素的片断。(Phe2，Nle4)-ACTH (1-24) (human， bovine， rat) 不错在 Tyr23 上用 I125 标识以产生辐照性标识的配体。

基本信息 英文称号：[Phe²， Nle⁴]-ACTH (1-24) (human)；别号：[2-Phenylalanine，4-Norleucine]-Adrenocorticotropic Hormone (1-24) (human) 汉文称号：[2 - 苯丙氨酸，4 - 正亮氨酸]- 促肾上腺皮质激素 (1-24)（东说念主源） 氨基酸序列：Ser-Phe-Ser-Nle-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-Gly-Lys-Lys-Arg-Arg-Pro-Val-Lys-Val-Tyr-OH 单字母序列：SFSNleEHFRWGKPVGKKRRPVKVY-OH 三字母序列：Ser-Phe-Ser-Nle-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-Gly-Lys-Lys-Arg-Arg-Pro-Val-Lys-Val-Tyr-OH 分子量：2899.4 分子式：C₁₃₇H₂₁₂N₄₀O₃₀ 等电点：10.18（表面值） CAS号：97773-00-7 氨基酸长度：24 个氨基酸，线性多肽，无环化、无二硫键，N 端为游离氨基，C 端为游离羧基，无至极翻译后修饰伸开剩余77%结构信息

[Phe²， Nle⁴]-ACTH (1-24) 是东说念主源促肾上腺皮质激素（ACTH）全活性中枢片断的双位点定点突变合成近似物，属于黑皮质素眷属多肽。自然东说念主源 ACTH 的 1-24 位序列齐全保留了全长 ACTH (1-39) 的一说念生物活性，该近似物的两处中枢修饰为：第 2 位自然酪氨酸（Tyr）替换为苯丙氨酸（Phe），去除苯环对位的酚羟基，放弃该位点的氢键供体身手，仅保留芳醇环的疏水互相作用，可精确调控受体聚会亲和力与黑皮质素受体（MCR）亚型聘请性；第 4 位自然甲硫氨酸（Met）替换为正亮氨酸（Nle），通过疏水等排体替换放弃了 Met 硫醚键易氧化失活的固有弱势，大幅栽植多肽的化学流露性、抗酶解身手与体内代谢半衰期。

该多肽为线性 24 肽，比赛投注(中国)官方网站无半胱氨酸残基，无二硫键，序列富含赖氨酸（Lys）、精氨酸（Arg）等碱性氨基酸，举座呈强碱性；齐全保留了黑皮质素受体识别的保守中枢基序 His⁶-Phe⁷-Arg⁸-Trp⁹（HFRW），该基序是保管多肽与 MCR 聚会及欢乐活性的关节结构基础。

UEDBETAPP官方网站作用机理及议论推崇

该多肽为黑皮质素受体眷属的广谱欢乐剂，是少数可高亲和力聚会并激活肾上腺皮质特异性 MC2 受体的多肽配体，同期对 MC1、MC3、MC4、MC5 受体具有交叉聚会活性。其中枢生理作用机制与自然 ACTH 一致：与肾上腺皮质束状带细胞膜上的 MC2 受体特异性聚会后，激活受体偶联的 Gs 卵白，上调腺苷酸环化酶活性，显赫升高胞内 cAMP 水平，运转下流 PKA 信号级联响应，促进肾上腺皮质合成并分泌糖皮质激素（皮质醇）、盐皮质激素及一丝性激素，是下丘脑 - 垂体 - 肾上腺轴（HPA 轴）的中枢效应肽。

两处位点修饰赋予其显赫优于自然 ACTH (1-24) 的特质：Nle⁴替换透彻管制了自然肽易氧化失活的问题，一分彩体表里流露性大幅栽植，作用半衰期显赫延迟，现实成果重叠性更高；Phe² 替换微调了配体与受体聚会口袋的互相作用款式，调动了 MCR 亚型聘请性，同期齐全保留了 MC2 受体的全欢乐活性。

议论推崇方面，该多肽率先用于 ACTH 的构效关系基础议论，通过与自然 ACTH (1-24) 的活性对比，明确了 2 位 Tyr 酚羟基对 MC2 受体激活的调控作用，以及 4 位 Met 对多肽化学流露性的关节影响，为 ACTH 近似物的结构优化奠定了中枢境论基础。后续该多肽动作高流露性 ACTH 器用肽，平庸利用于肾上腺皮质功能评估的临床前议论；同期用于 MCR 眷属受体的药理学议论，包括受体亚型聘请性、信号转导机制、脱敏与内化法例剖析；其 C 端 Tyr 残基可进行 ¹²⁵I 辐照性标识，常动作特异性探针用于 MCR 的组织散布成像、受体聚会能源学现实及体内代谢议论；在疾病模子议论中，该多肽用于肾上腺功能不全、炎症性疾病、色生性疾病及能量代谢高大干系的病理机制探究。

融化与保存 融化：该多肽为强碱性多肽，易溶于酸性水溶液（如 0.1% 三氟乙酸水溶液、pH 4.0-6.0 的醋酸盐缓冲液），可溶于水、PBS 等中性生理缓冲液；难溶于纯乙腈、甲醇等有机溶剂，若出现难溶情况，可先用一丝二甲基亚砜（DMSO）助溶，再用缓冲液稀释至指标浓度。多肽序列含 Trp、Tyr 等易光氧化残基，配制溶液时需全程避光操作，忽视现配现用。 保存：冻干粉情景下，密封置于 - 20℃或 - 80℃避光干燥环境中，可永久流露保存 6 个月以上；融化后的多肽溶液需分装为单次使用的小体积，幸免反复冻融导致多肽构象调动与活性下落，4℃条目下可短期保存不卓越 3 天，-20℃条目下可避光保存不卓越 1 个月。干系多肽 [Phe7]-Dynorphin A (1-7) [Pro34]-PYY (human) [Pro7]-Neurokinin B [Pyr16]-VIP (16-28) (chicken) [Sar1， Gly8]-Angiotensin II [Sar1， Ile8]-Angiotensin II [Sar1， Leu8]-Angiotensin II [Sar1， Thr8]-Angiotensin II [Sar1， Val5， Ala8]-Angiotensin II (Saralasin) [Sar1]-Angiotensin II [Sar1]-Angiotensin II (1-7) amide [Thr6]-Bradykinin [Trp11]-Neurotensin [Trp4]-Kemptide [Trp4]-Kemptide [Trp4]-Leu-Enkephalin (Gluten Exorphin B5) [Trp63， Trp64]-C3a (63-77) [Trp7， Leu8]-LH-RH free acid (human) [Tyr0]-CRF (human， rat) [Tyr0]-CRF (ovine)

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